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La lidocaína y prilocaína gel periodontal, 2,5% / 2,5%, es una microemulsión en la que la fase de aceite es una mezcla eutéctica de lidocaína y prilocaína en una proporción de 1: 1 en peso. Esta mezcla eutéctica tiene un punto de fusión por debajo de la temperatura ambiente; Por lo tanto, existen dos anestésicos locales como los aceites líquidos en lugar de en forma de cristales. La lidocaína y prilocaína gel periodontal contiene excipientes de poloxámero, que muestran gelificación reversible dependiente de la temperatura. Junto con la lidocaína-prilocaína mezcla 1: 1, los poloxámeros forman un sistema de fluido de baja viscosidad a temperatura ambiente y un gel elástico en la bolsa periodontal. La lidocaína y prilocaína gel periodontal se administra a las bolsas periodontales, por medio del aplicador especial suministrado. La gelificación se produce a la temperatura corporal, seguido de la liberación de los anestésicos locales, la lidocaína y la prilocaína. La lidocaína y cartuchos de gel de un solo uso de vidrio prilocaína periodontales ofrecen hasta 1,7 g (1,7 ml) de gel (42,5 mg de lidocaína y prilocaína 42,5 mg de). prilocaína base y base de lidocaína son ambos relativamente hidrófilos amino-amidas. La lidocaína se designa químicamente como 2- (dietilamino) - N - (2,6-dimetilfenil-acetamida y tiene una octanol:. Relación de partición de agua de 43 a pH 7,4 El pKa de la lidocaína es 7,86 La fórmula estructural de la lidocaína es.: Fórmula empírica: C 14 H 22 N 2 O - Peso molecular: 234,3 La prilocaína se designa químicamente como N - (2-metil-fenil) -2 (propilamino) propanamida y tiene una octanol: relación de partición de agua de 25 a pH 7,4. El pKa de prilocaína es de 7.89. Su fórmula estructural es: Fórmula empírica: C 13 H 20 N 2 O - Peso molecular: 220,3 Cada gramo de gel de lidocaína y prilocaína periodontal contiene 25 mg de base de lidocaína y prilocaína 25 mg de base. El gel también contiene agentes termoestables (poloxámero 188 purificada, poloxámero 407 purificada), ácido clorhídrico (ajuste del pH) y agua purificada. El pH de la lidocaína y la prilocaína gel periodontal es 7,5-8,0. La lidocaína y prilocaína en gel periodontal es un anestésico local amida indicada para los adultos que requieren anestesia en las bolsas periodontales localizados durante el raspado y alisado o / root. 6.1 Uso en el Embarazo Categoría B del embarazo Los estudios de reproducción se han realizado en ratas con lidocaína, prilocaína y una mezcla 1: de los dos compuestos: 1 (peso). No hubo evidencia de daño al feto a dosis subcutáneas de hasta 30 mg / lidocaína kg (exposición estimada era aproximadamente equivalente a la exposición a la lidocaína se espera en la dosis máxima recomendada humana de lidocaína y el gel periodontal prilocaína 2,5% / 2,5% en una mg / m2). Después de dosis prilocaína intramusculares de hasta 300 mg / kg (exposición estimada fue de aproximadamente 11 veces la exposición prilocaína se espera en la dosis máxima recomendada humana de lidocaína y el gel periodontal prilocaína en mg / m2), no hubo evidencia de alteraciones en la fertilidad o dañar al feto. Del mismo modo, la administración subcutánea de un lidocaína y la mezcla de prilocaína de 40 mg / kg de cada compuesto (exposiciones estimadas fueron aproximadamente 1,5 veces la lidocaína esperado y exposiciones prilocaína en la dosis máxima recomendada en humanos de la lidocaína y el gel periodontal prilocaína en mg / m2 ) no produjo efectos teratogénicos, embriotóxicos o fetotóxicos. También se llevaron a cabo estudios de toxicidad para la reproducción de lidocaína en conejos. No hubo evidencia de daño al feto a una dosis de 5 mg / kg, s. c. (60 mg / m 2). El tratamiento de conejos con 15 mg / kg (180 mg / m 2) produjo evidencia de toxicidad materna y la evidencia de desarrollo fetal retardado, incluyendo una disminución no significativa en el peso fetal (7%) y un aumento de anomalías esqueléticas menores (cráneo y defectos sternebral , la osificación de las falanges reducida). Los efectos de la lidocaína y prilocaína en el desarrollo postnatal se examinó en ratas tratadas durante 8 meses con 10 ó 30 mg / kg, por vía subcutánea lidocaína o prilocaína (60 mg / m2 y 180 mg / m2 de acuerdo al área de superficie corporal, respectivamente, hasta 1,4 veces la exposición máxima recomendada para un único procedimiento). Este período de tiempo abarcado 3 periodos de apareamiento. No hubo evidencia de desarrollo post‐natal alterada en su descendencia; sin embargo, ambas dosis de cualquiera de los fármacos redujeron el número promedio de crías por camada sobreviviente hasta el destete de la descendencia de los primeros períodos de acoplamiento 2. En un estudio separado, el efecto de la prilocaína en pre-y post-natal desarrollo se examinó en ratas tratadas con hasta 60 mg / kg, s. c. (Hasta 2,8 veces la dosis máxima recomendada en humanos de prilocaína en gel de lidocaína y prilocaína periodontal en base a mg / m 2) a partir del día 6 de gestación hasta el destete. No hubo evidencia de alteración del desarrollo postnatal, la viabilidad o capacidad de reproducción en cualquier descendiente. Todos los cálculos anteriores de la exposición están asumiendo el 100% de biodisponibilidad de lidocaína y prilocaína después de la lidocaína y la administración de gel periodontal prilocaína. Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, lidocaína y prilocaína en gel periodontal debe utilizarse durante el embarazo sólo si los beneficios superan a los riesgos. , No se han realizado estudios de reproducción en la lidocaína y producto farmacéutico gel periodontal prilocaína, incluyendo los ingredientes inactivos. La lidocaína y, posiblemente, la prilocaína se excretan en la leche materna. Se debe tener precaución cuando la lidocaína y la prilocaína gel periodontal se administra a mujeres lactantes. No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos. Los niños muy pequeños son más susceptibles a la metahemoglobinemia. Se han notificado casos de metahemoglobinemia clínicamente significativa en los lactantes y los niños siguientes aplicaciones excesivas de lidocaína crema tópica 2,5% [véase Advertencias y Precauciones]. Del número total de sujetos en estudios clínicos de lidocaína y prilocaína en gel periodontal, 7% tenía 65 años o más, mientras que 1% era de 75 años y más. No se observaron diferencias generales en la seguridad o eficacia entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes, pero mayor sensibilidad de algunos individuos mayores no puede ser descartado. selección de la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución hepática renal o, cardíaco y de enfermedades concomitantes u otra terapia con fármacos. Prilocaína en gel de lidocaína y prilocaína periodontal pueden causar niveles elevados de metahemoglobina en particular en combinación con agentes methemoglobin‐inducing. Metahemoglobinemia también se ha informado en algunos casos en asociación con el tratamiento de lidocaína. Los pacientes con deficiencia de deshidrogenasa glucose‐6‐phosphate o metahemoglobinemia congénita o idiopática son más susceptibles a drug‐induced metahemoglobinemia. La lidocaína y prilocaína en gel periodontal no se deben utilizar en aquellos pacientes con metahemoglobinemia congénita o idiopática y en los lactantes menores de doce meses que están recibiendo tratamiento con agentes methemoglobininducing. Los signos y síntomas de la metahemoglobinemia pueden retrasarse algunas horas después de la exposición. signos y síntomas de la metahemoglobinemia iniciales se caracterizan por una cianosis gris pizarra visto en, por ejemplo mucosas bucal, los labios y las uñas. En casos severos síntomas pueden incluir cianosis central, dolor de cabeza, letargo, mareos, fatiga, síncope, disnea, depresión del SNC, convulsiones, arritmias y shock. La metahemoglobinemia se debe considerar si cianosis central que no responde a la terapia de oxígeno se produce, sobre todo si se han utilizado agentes metHb‐inducing. la saturación de oxígeno calculado y oximetría de pulso no son precisos en el marco de la metahemoglobinemia. El diagnóstico puede ser confirmado por un nivel elevado de metahemoglobina medido con co‐oximetry. Normalmente, los niveles son MetHb a) Nombre de marca: Oraqix. DENTSPLY Pharms. Oraqix (lidocaína y prilocaína en gel periodontal), 2,5% / 2,5%, se suministra en cartuchos dentales que proporcionan 1,7 g de gel. cartuchos individualmente blister‐packaged de Oraqix se distribuyen en una caja de cartón de 20 (NDC 66312‐110‐20). Cada paquete blister individual contiene también un aplicador de blunt‐tipped estéril. Cada aplicador blunt‐tipped es para un solo uso. 3) Almacenamiento y manipulación: Almacenar a 25F) [Ver Temperatura ambiente controlada USP.] A temperaturas inferiores a + 5 ° C Oraqix puede llegar a ser opaco. Esta opacidad desaparecerá cuando el cartucho se calienta a temperatura ambiente. No se congele. Algunos componentes de Oraqix pueden precipitar si se congelan los cartuchos. Los cartuchos no deben usarse si contienen un precipitado. No utilice calentadores de cartuchos dentales con Oraqix. El calor hará que el producto a gel.
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